Postavení pioglitazonu v terapii diabetu 2. typu

Léčivá látka pioglitazon je v současné době jediným používaným zástupcem skupiny thiazolidindionů. Kromě účinku na snížení hyperglykémie pozitivně působí i na snížení koncentrace triglyceridů a zvýšení HDL cholesterolu.
Postavení pioglitazonu v terapii diabetu 2. typu

Mechanismus účinku pioglitazonu

Primárním mechanismem působení pioglitazonu je aktivace jaderných receptorů PPAR (receptory aktivované proliferátory peroxisomů). Jeden z podtypů těchto receptorů – PPAR-γ – má vliv na transkripci inzulin-responzivních genů. Tím ovlivňuje utilizaci a transport glukózy do buněk (zvýšená exprese transportního proteinu pro glukózu − GLUT-4) a také zlepšuje inzulinovou senzitivitu jaterních buněk. Pioglitazon má dále antiapoptotický účinek na beta-buňky pankreatu.

Inzerce

Kromě výše popsaného typického účinku je pioglitazon rovněž agonistou podtypu PPAR-α, který je místem účinku hypolipidemicky působících fibrátů. Pioglitazon tak duálně upravuje glykémii i spektrum lipidů – snižuje koncentraci volných mastných kyselin a cirkulujících triglyceridů a zvyšuje koncentraci HDL cholesterolu.

Klinické postavení pioglitazonu

V monoterapii se pioglitazon podává u diabetiků 2. typu, u nichž je kontraindikované podání metforminu nebo tento lék není tolerován. Monoterapie je výhodná, protože pioglitazon ovlivňuje rovněž uvolňování inzulinu, a působí tedy duálně, podobně jako například kombinace dvou antidiabetik. Pioglitazon tak výrazně zpomaluje progresi diabetu.

Ve druhém kroku léčby je pioglitazon vhodný pro dvojkombinaci s metforminem. Ačkoliv má tato kombinace výrazný antihyperglykemický efekt, hrozí pouze minimální riziko hypoglykémie. Pioglitazon má také příznivý účinek na lipidové spektrum a krevní tlak. Nezvyšuje tedy kardiovaskulární riziko a je vhodný pro pacienty s tímto rizikem.

Třetí krok léčby spočívá v přidání sulfonylurey, gliptinu, analoga GLP‑1 nebo inzulinu, přičemž v těchto kombinacích hrozí jen malé riziko reálných interakcí.

Nežádoucí účinky

Pokud jde o nežádoucí účinky, jedná se hlavně o zvýšení hmotnosti a retenci tekutin se sekundárním snížením hematokritu. Dále je zde riziko srdečního selhání u predisponovaných pacientů a vyšší výskyt fraktur dlouhých kostí u žen. Při léčbě pacientů s alespoň jedním rizikovým faktorem pro rozvoj srdečního selhání (např. předchozí infarkt myokardu, symptomatická ischemická choroba srdeční nebo u starších pacientů) by měla být terapie zahájena nejnižší možnou dávkou a její zvyšování by mělo být postupné. U pacientů by měly být sledovány možné symptomy srdečního selhávání. Vzácně se mohou vyskytnout poruchy funkce jater, doporučuje se proto pravidelná kontrola jaterních testů u těchto nemocných.

Závěr

Postavení pioglitazonu v léčbě diabetu mellitu 2. typu je dáno jeho komplexním mechanismem účinku. Kromě vlivu na hyperglykémii působí i na další rizikové faktory, zejména dyslipidémii a hypertenzi. Při správné indikaci a kontrole není třeba se obávat nežádoucích účinků.

(jtr)

Zdroj: Šmahelová A. Pioglitazon – využití v léčbě diabetika 2. typu. Kapitoly z kardiologie 2013; 5: 122–125.

Líbil se vám článek?

Hodnocení: +13

Doporučení a tipy

Řekněte svým pacientům

Inzerce

Doporučujeme

Mnoho dalších informací pro svou praxi najdete také na webu Medimerck.cz.

Dáváte přednost preskripci generických nebo originálních léků?

Praktické informace pro praktické lékaře přináší jedinečný webový projekt JáPraktik.cz. Má být každodenním pomocníkem ve Vaší praxi, podpořit komunikaci s pacienty
a umožnit konzultaci se specialisty.

Proč tu jsem?