Metformin s prodlouženým uvolňováním (XR): srovnání originálních a generických přípravků

V léčbě perorálními antidiabetiky zaujímá metformin stále přední místo. Od svého uvedení na trh už zaznamenal jak vylepšení lékové formy, tak i vznik množství generik. Mějme však na paměti, že generika nejsou a ani nemohou být zcela stejná jako originální přípravky.
Metformin s prodlouženým uvolňováním (XR): srovnání originálních a generických přípravků

Výhody prodlouženého uvolňování metforminu

Metformin je molekulou, která se v léčbě diabetu používá již více než 50 let. Nicméně i u takto osvědčeného léku nacházíme prostor pro zavádění nových trendů. Před několika lety byly vyvinuty tablety s prodlouženým uvolňováním (XR), jež vykazují menší výskyt gastrointestinálních nežádoucích účinků, jako je plynatost či průjem. Menší množství nežádoucích účinků XR formy oproti „klasickému“ metforminu vede ke zlepšení adherence pacientů k léčbě, což bylo také opakovaně prokázáno ve studiích. Nižší, avšak vyrovnanější hodnoty maximální plazmatické koncentrace léčiva a prodloužená absorpce navíc umožňují dávkování tohoto přípravku pouze 1× denně, a to i v případě užívání vyšších dávek. Terapii lze optimálně titrovat na míru konkrétnímu pacientovi, protože tablety jsou k dispozici ve třech různých silách: 500, 750 a 1000 mg.

Inzerce

Problematika bioekvivalenčních studií         

Generická substituce obecně znamená, že předepsaný léčivý přípravek lze zaměnit za jiný. Ten musí být s originálem shodný z hlediska účinnosti a bezpečnosti, musí obsahovat stejnou účinnou látku se stejnou cestou podání a stejnou lékovou formou. Zatímco pro registraci originálního přípravku je nutné doložení podrobné neklinické i klinické dokumentace, v případě generického přípravku se v této části pouze odkazuje na data originálního přípravku, a to na základě tzv. bioekvivalenčních studií. K náplni těchto výzkumů patří:

  • srovnání farmakodynamiky a farmakokinetiky
  • srovnávací klinické testy
  • in vitro studie

Převážně se jedná o data farmakokinetického charakteru. Testování ekvivalence probíhá obvykle tak, že jsou léky podávány pouze v jedné dávce (nejvyšší koncentrace zamýšlené pro trh), a to minimálně 12 zdravým dobrovolníkům.

Registrovaná generika by měla být co nejvěrnější kopií originálního přípravku, avšak nejsou a nemohou být stejná. Za průkaz bioekvivalence je považována 90% záruka, že vstřebané množství, maximální koncentrace a další sledované parametry u generického přípravku dosahují 80–125 % originálu. To sice ve většině případů zajišťuje shodnost terapeutického účinku, zároveň to však může vést i k významným odchylkám. V některých situacích je proto při generické substituci doporučováno dbát zvýšené opatrnosti. Například v případě léků s řízeným uvolňováním nebo u křehkých nemocných.

Originální a generické přípravky s metforminem XR

Jak již bylo zmíněno, pro porovnání bioekvivalence je možné použít mimo jiné in vitro studie. Mezi ně patří např. takzvané disoluční testy sledující uvolňování účinných látek z léků. Současným trendem jsou potom tzv. kontinuální disoluce, při nichž jsou reflektovány fyziologické změny pH při průchodu léku trávicím ústrojím. Takovouto studii provedl i tým odborníků z Ústavu technologie léků Veterinární a farmaceutické univerzity v Brně, když porovnával originální metformin v XR formě s jeho generikem. Na základě této práce byly zkonstruovány disoluční křivky, ze kterých vyplynulo, že v případě originálního přípravku dochází oproti generiku k významně pomalejšímu a plynulejšímu uvolňování účinné látky. Z toho lze usuzovat, že originální a generický preparát v tomto případě nejsou totožné a záměna originálu za generikum nemusí být vždy pro pacienta vhodná.

(viv)

Zdroj: Jak zlepšit adherenci při léčbě metforminem? Kongresové zpravodajství. Medical Tribune 2015; 11 (14): D4.

Líbil se vám článek?

Hodnocení: +3

Doporučení a tipy

Řekněte svým pacientům

Inzerce

Doporučujeme

Mnoho dalších informací pro svou praxi najdete také na webu Medimerck.cz.

Dáváte přednost preskripci generických nebo originálních léků?

Praktické informace pro praktické lékaře přináší jedinečný webový projekt JáPraktik.cz. Má být každodenním pomocníkem ve Vaší praxi, podpořit komunikaci s pacienty
a umožnit konzultaci se specialisty.

Proč tu jsem?