Betaxolol – příliš bradykardizující betablokátor?

Betaxolol – příliš bradykardizující betablokátor?

Betablokátory platí za základní indikované léky u řady kardiovaskulárních onemocnění. Přestože zpomalení tepové frekvence patří k jejich základním očekávaným účinkům, ne vždy je tento efekt žádoucí. Ne všechny betablokátory mají stejný bradykardizující potenciál a jsou vhodné pro všechny pacienty.

Betablokátory s menším a větším bradykardizujícím potenciálem

Obecně je menší bradykardizující účinek pozorován u betablokátorů s výraznější vnitřní sympatomimetickou aktivitou (ISA) – do této skupiny řadíme oxprenolol a pindolol. Nevýhodou těchto látek je, že zároveň mají zřetelně menší až žádný vliv na kardiovaskulární mortalitu pacientů po prodělaném infarktu myokardu. V ČR nejsou toho času dostupné.

Betablokátory s mírně vyjádřenou vnitřní sympatomimetickou aktivitou dělíme na kardioselektivní (acebutolol, celiprolol) a neselektivní (bopindolol). V lékové databázi Státního ústavu pro kontrolu léčiv (SÚKL) jsou toho času evidované pouze léky obsahující acebutolol a celiprolol.

Betablokátory bez ISA mají v porovnání s předchozími skupinami větší bradykardizující potenciál. Klasifikujeme je rovněž na kardioselektivní (atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol, nebivolol, talinolol) a neselektivní (levobunolol, metipranolol, nadolol, propranolol, sotalol, timolol). Léky s účinnými látkami metipranololem, nadololem a talinololem nejsou toho času v seznamu SÚKL. 

Betaxolol – příliš bradykardizující

Vhodnost použití betaxololu je mezi odbornou veřejností diskutována, a to zejména pro jeho poměrně silný bradykardizující potenciál. Přestože riziko bradykardie teoreticky existuje u všech betablokátorů, například dle SPC léku Lokren patří bradykardie, a to i závažné, v jeho případě mezi časté kardiální nežádoucí účinky.

Pozor na geriatrické pacienty

Bradykardizující efekt betaxololu je výraznější u starších lidí než u mladších dospělých. Příčinou je mimo jiné lipofilita betaxololu, jejímž důsledkem je riziko kumulace při nízkém hepatálním průtoku. Ten je u starších pacientů pravděpodobnější. Ke snížení hepatálního průtoku dále dochází při jaterní cirhóze nebo chronickém srdečním selhání. V těchto případech je proto třeba důsledně posoudit nutnost indikace betaxololu a jeho dávkování a případně zvážit preskripci jiného betablokátoru, například bisoprololu vzhledem k jeho výhodné duální cestě eliminace (50 % je přímo vylučováno ledvinami, 50 % prochází nejprve jaterním metabolismem).

Často podceňovaný synergický potenciál očních betablokátorů

Bradykardizující účinek očních betablokátorů je v praxi často podceněn a při současném nasazení plné dávky perorálního betablokátoru dochází ke vzniku symptomatické bradykardie. V oční formě jsou u nás nejčastěji používány betaxolol (přípravky Betalmic, Betoptic) a timolol (přípravky Akistan duo, Amiptic, Arutimol, Azarga, Bimatoprost, Brimonidine, Combigan, Cosopt, Dorzogen, Dorzolamid, Dualkopt, Duotrav, Fixapost, Fotil, Ganfort, Latanoprost, Oftan-timolol, Timo-Comod, Timolol, Travoprost, Vizidor Duo, Vizilatan Duo, Vizimaco, Xalacom, Xaloptic combi). Synergický bradykardizující potenciál oftalmologik v terapii glaukomu je třeba vzít v úvahu nejen při perorální léčbě betaxololem, ale obecně při indikaci jakéhokoliv dalšího betablokátoru.

(tich)

Zdroje:
1. Vítovec J., Špinar J., Špinarová L. Betablokátory u kardiovaskulárních onemocnění - pro a proti. Kardiologická revue − Interní medicína 2019; 21 (2): 8689.
2. Marek J. a kol. Farmakoterapie vnitřních nemocí (4., zcela přepracované a doplněné vydání). Grada, Praha, 2010.
3. Drugs and Supplements. Betaxolol (Oral Route), Description and Brand names. Mayo Clinic, 2020 Aug 1. Dostupné na: www.mayoclinic.org/drugs-supplements/betaxolol-oral-route/side-effects/drg-20070986?p=1
4. SPC Lokren. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0132959

Doporučené odborné články

Jaké tyreopatie by měl léčit a dispenzarizovat praktický lékař pro dospělé – novelizace doporučených postupů z roku 2023
3. května 2024
Endokrinologie

Jaké tyreopatie by měl léčit a dispenzarizovat praktický lékař pro dospělé – novelizace doporučených postupů z roku 2023

Se širší dostupností laboratorních a zobrazovacích vyšetření je diagnostikováno stále více onemocnění štítn...
Detail článku arrow
Shrnutí endokrinologických doporučení pro praktické lékaře
22. dubna 2024
Endokrinologie

Shrnutí endokrinologických doporučení pro praktické lékaře

Hypotyreóza Štítná žláza Tyreopatie
Přinášíme praktický souhrn základních informací a doporučení týkajících se problematiky periferní hypotyreó...
Detail článku arrow
Tyreopatie v ordinaci praktického lékaře – sada infografik
22. dubna 2024
Endokrinologie

Tyreopatie v ordinaci praktického lékaře – sada infografik

Přinášíme vám soubor 4 praktických „taháků“, které stručně a přehledně shrnují nová doporučení pro manageme...
Detail článku arrow